Papel de la reticulina en la biosíntesis alcaloídica. Los alcaloides comprendidos en la Fig. 162 derivan de la         (–)‑reticulina y la racemización enzimática de la reticulina, que es esencial para la biosíntesis de los principales alcaloides del opio, es muy sustrato‑específica. Así, los análogos de reticulina N‑etil, 6‑etoxi y 4'‑etoxi, son totalmente resistentes a la racemización. La (+)‑reticulina también da lugar a cierto número de bases: narcotina (noscopina) y narceína del opio; canadina, berberina e hidrastina del Hvdrastis (Berberidaceae); sinomenina (enantió­mero del alcaloide del opio salutaridina, Fig. 162) del Sinomenium acutum (Menispermaceae). Con excepción de la sinomenina, estos alcaloides se denominan, alcaloides «puente berberina» y se originan de la nor‑laudanosolina y una unidad monocarbonada, que es de hecho derivada del grupo N‑metil‑ de la (+)‑reticulina. El grupo metilendioxi‑ de estos alcaloides se forma por ciclación oxidativa de una función o‑metoxifenol._ Un esquema de la biosíntesis de estos alca­loides se expone en la Fig. 164.

Metabolismo alcaloídico en el látex de adormideras. Aunque la morfina ha sido considera­da generalmente como un producto final del metabolismo alcaloídico en el P. somniferum, Fairbairn y cols. (Phytochemistry, 1967, 6, 499; 1968, 7, 181; 1980, 19, 2317), como resultado de experiencias de nutrición utilizando morfina radiactiva y látex, han sugerido que la morfina se metaboliza fácilmente, dando una serie de compuestos. Algunos de estos compuestos son alcaloídicos y otros son formas de «paso» de los alcaloides presentes en el pericarpio y almace­nados en las semillas; luego son escindidos en sustancias alcaloídicas menores durante la germi­nación. La codeína ha sido aislada como uno de estos productos de escisión. El látex completo que se obtiene de las adormideras es de origen citoplásmico y es por sí mismo capaz de efectuar la síntesis completa de la morfina, a partir de la dihidroxifenilalanina; puede también convertir la morfina en su N‑óxido. Existe la evidencia de que la tirosina es convertida, por fracciones más pesadas del látex centrifugado, en papaverina, tebaína y un alcaloide fenólico no identifi­cado. Una fracción más pesada de látex que se componía principalmente de orgánulos de membrana fina, que recuerdan los lutoides de la Hevea brasilensis, se ha mostrado capaz de sintetizar morfina a partir de dihidroxifenilalina in vitro (véase Fairbairn y cols., Phytoche­rnistry, 1968, 7, 2111, 2117; 1970, 9, 739; 1981, 20, 1031).

Como soporte de la hipótesis respecto al papel productor de los alcaloides frente al singlete de oxígeno, ver «Funciones de los Alcaloides» (pág. 593).

Ensayos para los alcaloides del opio. En las farmacopeas constan ensayos para la morfina y otros alcaloides. La solubilidad de la morfina en solución de hidróxido sódico se explica por su naturaleza fenólica. La codeína, en cambio, precipita con el hidróxido sódico.

Almacenamiento. El opio requiere un almacenamiento cuidadoso si se quiere mantener su contenido en morfina. El opio de India parece haber sufrido, en el pasado, mayor. pérdida de

morfina durante la preparación y el almacenamiento que otras variedades; pero cuando se deseca a 100° C y se conserva fuera del contacto del aire, la pérdida de morfina es pequeña. Abraham y Rae (1926) atribuyeron la pérdida de morfina a una peroxidasa que denominaron opiasa. Más recientemente se ha aislado de las cápsulas de adormidera una fenoloxidasa que actúa sobre la morfina.

Adulteraciones. El opio ha sido adulterado con frutos azucarados, goma, cápsulas de ador­midera pulverizada y otras sustancias, demasiado numerosas para mencionarlas. En lo que se refiere al comercio legítimo, la adulteración carece de importancia, por cuanto el producto se analiza y su precio se subordina al contenido de morfina y demás alcaloides.

Usos. En los alcaloides existentes en el opio en mayor proporción, disminuyen sus propie­dades narcóticas en el orden morfina, codeína, noscopina. El opio y la morfina, sumamente utilizados para suprimir el dolor, son especialmente estimables como hipnóticos, ya que, a diferencia de muchos otros hipnóticos, actúan principalmente sobre las células nerviosas senso­riales del cerebro. La codeína, sedante más suave que la morfina, es útil para la supresión de la tos. Tanto la morfina como la codeína disminuyen el metabolismo y esta última, especialmente antes de la introducción de la insulina, se utilizó para el tratamiento de la diabetes. El opio, aunque se parece estrechamente a la morfina por su acción, ejerce ésta más lentamente y es por ello preferible en muchos casos (como en el tratamiento de la diarrea). El opio se utiliza también como diaforético. El uso habitual de codeína produce, en algunos individuos, estreñi­miento.

Manufactura de alcaloides del opio. La mayor parte del opio legal es utilizado para el aislamiento. de sus alcaloides; en Gran Bretaña aproximadamente el 90 % de la morfina produ­cida es convertida en otras bases, como codeína, etil‑morfina y folcodina. En años recientes se han hecho intentos para reducir el tráfico ilícito del opio, tanto mediante prohibición del cultivo de la adormidera, como por cultivo bajo licencias muy estrictas. Sin embargo, hay dos sistemas mediante los cuales se elimina el paso intermedio por el opio: bien por extracción directa a partir de la cápsula o por el uso de otras especies (P. bracteatum, por ejemplo) que no contienen morfina.

Extracción a partir de cápsulas y «paja de adormidera» *. La posibilidad de extracción a partir de la «paja de adormidera» es ya conocida y utilizada desde hace tiempo en Europa y ha venido recientemente a ser una decisión mundial la extracción a partir de las cápsulas deseca­das (como en Hungría, URSS, Tasmania). Hofmann y colaboradores (J. Stored Prod. Res., 1985, 21, 139) realizaron un estudio sobre las condiciones, a escala comercial, de la desecación y almacenamiento de cápsulas de adormidera, en Tasmania; demostraron que la desecación en

estufa de las cápsulas inmaduras (de 42 días) a diversas temperaturas (40‑100° C), dio lugar a una pérdida aproximada del 11 % en el contenido de morfina, sin influir en cuanto a codeína y tebaína. No obstante, esta disminución de morfina resulta significativamente inferior a la sufri­da por el material desecado en el campo. En cuanto a evitar el deterioro del producto desecado, la humedad de éste no ha de exceder del 16 %. También en Francia y en el Reino Unido se han establecido procesos para la recolección y tratamiento de la cápsula verde *, constituyendo una dificultad técnica la separación de la semilla y el fruto en este estado de desarrollo.

Utilización de especies de Papaver sin morfina. El incesante abuso de los opiáceos ha estimulado la búsqueda de materias primas distintas del Papaver somniferum que puedan cubrir las necesidades de la industria farmacéutica. A este respecto podrían ser utilizadas plan­tas que contienen como alcaloide principal la tebaína, que no produce dependencia, y a partir de la cual podría obtenerse codeína, naloxona (un antagonista prescrito para los hijos pequeños de heroinómanos) y etorfina (compuesto utilizado para la sedación de grandes animales salva­jes). A este respecto se ha dirigido la atención á tres especies perennes de Papaver, estrechamen­te relacionadas, que constituyen la sección Oxytona Bernh de la familia. Se trata de P. bractea­tum, P. orientale y P. pseudo‑orientale. Son indígenas de los distritos montañosos de Irán, este de Turquía y URSS Transcaucásica. La confusión en cuanto a la identidad de los alcaloides característicos de cada especie se ha producido debido a varios factores, entre ellos: incorrecta identificación, variación del número de cromosomas en el ámbito de una especie, existencia de razas químicas e influencias geográficas. Para la distinción de plántulas del P. bracteatum, de las otras dos especies, Williamson y Fairbairn han demostrado la utilidad de las medidas del tamaño de los estomas.

Papaver bracteatum. El alcaloide predominante en esta especie es la tebaína, por lo que, en un programa patrocinado por Naciones Unidas, se organizaron ensayos de cultivo a gran escala en diversos países. Se han introducido cepas de alto rendimiento, por ejemplo Ayra II, raza obtenida del oeste de Irán en 1974, que da 3,5 % de tebaína en las cápsulas desecadas. Los problemas relacionados con el desarrollo fueron la insuficiencia de semillas de cepas de alto rendimiento y las pobres cosechas obtenidas, cuando las plantas cambiaron del lugar de su entorno normal. Sin embargo, decisiones políticas parecen ahora haberse arriesgado a conti­nuar el programa.

El P. bracteatum produce unos 27 alcaloides pertenecientes a 10 grupos de los 14 descritos


para el Papaver. La biogénesis de la tebaína sigue la misma ruta que en el P. somniferum. Los experimentos de incorporación de intermediarios marcados (Rapoport el al., Phytochemistrlv, 1977, 16, 1939) han demostrado que la planta es capaz de convertir la codeinona a codeína pero no puede realizar las desmetilaciones que conducen a la codeína o directamente a la morfina. La tebaína no parece ser un producto final y sufre un posterior metabolismo que le lleva a productos desconocidos. Para una visión reciente, ver Theuns, H. G., el al., Phytoche­mistry, 1985, 24, 581.

Papaver orientale. Especie cultivada comúnmente como adormidera ornamental, habién­dose descrito algunos quimiotipos alcaloídicos. Generalmente, la oripavina (formada por des­metilación del anillo aromático de la tebaína, Fig. 162) es el alcaloide principal, pero Phillipson el al. (Planta Med., 1981, 43, 261) ha descrito un quimiotipo con mecambridina (alcaloide de tipo berberina) como componente principal.

Papaver pseudo‑orientale. Esta planta (2n = 42) es un intermedio en muchos de sus ca­racteres entre las dos especies anteriores y puede ser resultado de un alohexaploide de ambas. Phillipson (cita anterior) dividió 16 muestras turcas en tres grupos citológicos y alcaloídicos. Trece muestras contenían iso‑tebaína, mecambridina y orientalidina como alcaloides mayores, dos contenían principalmente salutaridina y tebaína y, por último, una muestra poseía la salutaridina como mayor componente. Respecto a nuevos alcaloides y transformaciones bioge­néticas, ver Sariya, G., el al., Phylochemistry, 1986, 25, 2403.

SERPENTARIA. La serpentaria está constituida por el rizoma y las raíces desecadas de la Aristolochia reticulata (Fam. Aristolochiaceae). Se conoce en el comercio como serpentaria de Texas o de Red River y se recolecta en los bosques de Texas, Luisiana, Arkansas y Oklaho­ma.

Caracteres macroscópicos. La droga tiene, cuando está fresca, un color amarillento, que va pasando a pardo con la conservación. Los rizomas son de 1‑2 cm de longitud y 2‑3 mm de diámetro, mientras que las raíces son de unos 10 cm de longitud y de 0,2 a 1,2 mm de diáme­tro. Contiene la droga más del 10 % de tallos subaéreos. Olor canforáceo; sabor canforáceo y amargo.

Un corte transversal del rizoma muestra una médula feculenta, excéntrica (más cercana a la superfcie superior del rizoma que a la inferior), haces vasculares en forma de cuña, amarillen­tos, separados por amplios radios medulares y una corteza estrecha.

Drogas relacionadas. La serpentaria de Virginia, de la Aristolochia serpentaria, fue anti­guamente oficinal, pero su importación regular ha cesado en la actualidad. Se parece estrecha­mente a la droga de Texas, pero posee un rizoma más pequeño y raíces más filiformes.

La aristoloquia india o «aristoloquia macho de India» está constituida por las raíces y el rizoma de la Aristolochia indica: contiene ácido aristolóquico, junto a otros derivados fenantré­nicos, un N‑heterósido y esteroides.

Componentes. Muchas especies de Aristolochia, incluyendo A. reticulata, contienen ácido aritolóquico, cuyas propiedades inhibidoras de tumores son interesantes. Pero en animales de experimentación puede producir la formación de tumores. El ácido aristolóquico no es alcaloí­dico, perteneciendo a un pequeño grupo de nitro‑compuestos naturales, pero se incluye aquí por su relación directa con derivados de isotebaína en la planta.

Puede encontrarse una revisión de la estructura de los ácidos y sus correspondientes lacta­mas (aristolactamas) en Mix, D. B. et al., J. Nat. Prod., 1982, 45, 657.

Usos. La raíz de serpentaria se emplea en la actualidad como amargo aromático. Pero a la luz de recientes observaciones (véase supra) su uso está siendo en la actualidad descartado. En sobredosis produce violenta irritación gastrointestinal.

HIDRASTIS. El hidrastis (Sello de oro) se compone de rizomas y raíces desecados del Hydras­tis canadensis (Fam. Berberidaceae), pequeña planta perenne, indígena de los bosques del este de Canadá y de Estados Unidos. Las plantas espontáneas han sido exterminadas en muchas zonas. La mayor parte de la droga comercial se obtiene hoy a partir de plantas cultivadas en América y Europa.

El uso del hidrastis, sea como droga o como colorante, fue aprendido por los primeros colonizadores europeos, de los indios Cherokees.

Caracteres. La droga se compone, en su mayor parte, de rizomas cilíndricos, de 1‑5 cm de longitud y de 2‑10 mm de diámetro. Los rizomas crecen más o menos oblicuamente y llevan numerosas ramas cortas, que terminan en unas cicatrices en forma de copa y hojas circundan­tes catafilares. Hojas escamosas similares se encuentran en. el rizoma, cuya superficie externa es de color pardo‑amarillento o pardo grisáceo. Las raíces, que se originan en la superficie ventral y lateral, son muy largas, delgadas y filiformes y en la droga comercial suelen estar partidas a una distancia de un centímetro, aproximadamente, del rizoma. La droga se parte con fractura breve y cérea. Tiene olor débil pero característico y sabor amargo.

El corte transversal del rizoma muestra una corteza moderadamente gruesa, amarilla o pardo‑amarillenta; haces leñosos en número de 12‑20, alargados radialmente, de color amarillo brillante, separados por anchos radios medulares; amplia médula.

Componentes. El hidrastis contiene al menos tres alcaloides: hidrastina, berberina y cana­dina (véase Fig. 164). Las muestras comerciales poseen 1,5‑4 % de hidrastina y 0,5‑6 % de ber­berina.

Usos. El uso del hidrastis para detener la hemorragia uterina, como amargo estomáquico y, localmente, en el tratamiento de estados inflamatorios del tracto genitourinario, está funda­mentalmente basado en observaciones empíricas. Los clorhidratos de hidrastina y de hidrastini­na se han empleado en hemorragias uterinas de varios tipos.

RAIZ DE COLOMBO. El colombo es la raíz desecada, partida en taleolas, de la Jateorhiza palmata (J. columba) (Fam. Menispermaceae), planta dioica trepadora, indígena de los bosques de Mozambique (Africa oriental), Madagascar (República Malgache) y otras regiones africanas. Se exporta a Europa por Tanzania y su nombre se debe a la circunstancia de que en otro tiempo, era exportada por Colombo (Sri Lanka).

Recolección. Los intentos de cultivo realizados en diversas zonas no parecen haber tenido éxito y la droga se recolecta de plantas espontáneas. La planta posee un rizoma un tanto delgado, del cual parten numerosas raíces grandes, fusiformes. Según antiguos informes, son desenterradas durante el tiempo seco (marzo) y, tras desechar los rizomas, las raíces se cortan en rodajas transversales u oblicuas y se desecan a la sombra. La raíz, tal y como se importa («colombo natural») suele ser lavada, raspada y clasificada, conociéndose el producto resultan­te como «colombo lavado».

Caracteres macroscópicos. El colombo se presenta en taleolas circulares u oblicuas, según se haya cortado la raíz transversal u oblicuamente. Estas taleolas son, por lo general, de 2 a 8 cm de diámetro y de 3 a 12 mm de grosor.

El súber es delgado, de color pardo‑grisáceo o rojizo y longitudinalmente arrugado. Debajo de él hay una amplia zona amarillo‑grisácea que se extiende hacia el cambium y que contiene en su parte más extensa, células esclerenquimatosas aisladas; por debajo de ellas hay filamentos sinuosos de color gris oscuro de tejido criboso. El leño grisáceo, está separado de la corteza por una línea cambia] oscura; muestra numerosas líneas radiales estrechas, de haces amarillos, separados por abundante parénquima. Los vasos están más estrechamente unidos en la región cercana al cambium y de nuevo en la parte central de la raíz, siendo menos numerosos en la ‑zona intermedia, la cual, por tanto, se contrae considerablemente y aparece deprimida por desecación. Algunos fragmentos muestran dos o más zonas concéntricas de leño. La fractura es breve y feculenta; olor ligero y un tanto mohoso; sabor amargo.

El colombo contiene frecuentemente fragmentos de rizoma de colombo. Estos son, por término medio, de 2 a 3 cm de diámetro. La estructura es marcadamente radial y, debido a su mayor lignificación en esta región, no aparece deprimida en el centro.

Caracteres microscópicos. Examinada al microscopio, la droga se caracteriza: por las célu­las pétreas, que poseen membranas desigualmente engrosadas, amarillas, y que contienen pris­mas de oxalato cálcico; por la abundancia de células parenquimatosas, que contienen granos de almidón (cada uno de los cuales mide aproximadamente 20‑85 mm) con hilo excéntrico, muy visible, radiado o resquebrajado; y por los vasos reticulados amarillos. Las membranas de las células esclerenquimáticas, así como las de los vasos, cambian su color del amarillo al verde por tratamiento con ácido sulfúrico de 66 % v/v.

Componentes. El colombo contiene alrededor del 2‑3 % de los alcaloides isoquinoleínicos palmatina, jatrorrizina y columbamina. La bis jatrorrizina es un alcaloide dímero cuaternario, formado por una unión orto‑oxidativa del grupo fenólico de la jatrorrizina. Otros componentes son los principios amargos no alcaloídicos, furano‑diterpénicos, columbina, isocolumbina, pal­marina, chasmantina, jateorina e isojateorina. Algunos de estos, se hallan al estado de heterósi­dos. (ltokawa, H. et. al.; Planta Med., 1987, 53, 271).

Usos. El colombo se utiliza como tónico amargo, y al no contener tanino, puede ser prescrito con sales de hierro. Se emplea en veterinaria. Está incluido en la BHP y específica­mente indicado en anorexia y dispepsia flatulenta.

Otros diterpenos son isómeros similares que difieren‑en las posiciones del anillo epóxido y en la esfereoquímica del enlace C‑12‑C‑13.

CURARES. El término «curare» se aplica genéricamente a diversos venenos de fle­chas de América del Sur. Dichos extractos se hacen con numerosas y diferentes plan­tas, especialmente miembros de las Menispermaceae y Loganiaceae. De las primeras se obtiene la tubocurarina, cuyo (+)‑clorhidrato está incluido en BP, como relajante muscular.

Los curares del Alto Amazonas (Brasil y Perú) parecen ser fundamentalmente de origen menispermáceo. El género original, Chondrodendron ha sido dividido en dos por R. C. Barneby y B. A. Krukoff (Mem. N. Y. Bot. Gdn., 1971, 22, 1): el propio Chondrodendron con tres especies (Ch. tomentosum, Ch. platyphyllum, Ch. microphy­Ilum) y el género Curarea con cuatro especies (Cu. toxicofera, Cu. candidans, Cu. tecunarum y Cu. cuatrecasasii). La espece principal del curare es Ch. tomentosum (única planta conocida que contiene tubocurarina) y las tres primeras del género Curarea. Se sabe que otros géneros diversos de las Menispermaceae, han sido o son, ingredientes de los curares; entre ellos, Sciadotenia, Abuta, Telitoxicum y Cissampe­los, pero se sabe poco acerca de la actividad músculo‑relajante ‑si es que existe ­de sus alcaloides.

Los curares de Guayana, Venezuela y Colombia deben gran parte de su actividad a especies del género Strychnos (Fam. Loganiaceae); se conocen alrededor de 20 especies incorporadas a los curares, entre ellas, S. toxifera, S. jobertiana, S. peckii y S. guianensis.

Historia. Existe una estrecha relación botánica entre la Pareira Brava Radix de las farma­copeas de los siglos xvti y xvtn y las Menispermáceas que producen curares. En ambos casos, los orígenes botánicos de las drogas han sido puestos en duda durante largo tiempo. Se sabe hoy que la Pereira Brava se obtiene de dos especies de Chondrodendron, principalmente C. mi­crophylla, que contiene (+)‑bebeerina, y C. platyphylla, que contiene (–)‑bebeerina. Un caso similar es el del C. tomentosum, que a veces contiene (+)‑tubocurarina y a veces (–)‑tubo­curarina menos activa. Esto movió a King (1948) a escribir: «Parece muy probable, por tanto, que estén comprendidas dos especies bajo el nombre de C. tomentosum.»

Boehm (1895) distinguió tres tipos de curares, diferenciados primeramente por sus envases y, en segundo término, por sus diferentes características químicas:

1.  Curare en tubos, envasado en tubos de bambú. Procede de Brasil y Perú; está originado principalmente por menispermáceas y contiene el alcaloide que Boehm (1895) aisló como « tubocurarina» amorfa, siendo King (1935) el primero en prepararla en estado cristalino como cloruro de tubocurarina.

2.  Curare en calabazas, envasado en frutos de calabaza y que procede principalmente de Guayana, Venezuela y Colombia. En otro tiempo fue el tipo de curare más frecuente en el comercio. Las investigaciones químicas de Wieland y cols. (1937‑1941), King (1949) y Karrer (1946‑1954) demostraron que varias especies de Strychnos proporcionan im­portantes componentes.

3.  Curare en pucheros, que ya no constituye un artículo comercial y se envasaba en puche­ros de barro. Estos variaban en tamaño y eran vidriados, no vidriados u ornamentados con pinturas. El estudio por King de un pequeño puchero le llevó a la conclusión de que era de origen menispermáceo y que no contenía especies de Strychnos. Pero W. W. Bauer (1969, 1981) demostró, tras amplia investigación de muestras de curares de museo, que los curares en pucheros eran, generalmente, de origen mixto Loganiaceae/ Menispermaceae.

Curare en latas. Se ha importado mucho el curare en latas que contenían alrededor de 1 kg de un extracto viscoso de color pardo oscuro o negruzco. Este extracto huele débilmente, pero su sabor es muy amargo.

Esta droga es similar a la muestra estudiada por King (1948), quien la recibió de Asher Kates y Cía., S. A., de Lima, Perú, junto a las hojas de la planta a partir de la cual fue preparada. Estas hojas no fueron diferenciables de las de C. tomentosum, siendo confirmada su naturaleza menispermácea y su similitud con el antiguo curare en tubos, por el aislamiento del cloruro de (+)‑tubocurarina y otros cuatro alcaloides.

Componentes. 1) El curare en tubo de Menispermáceas y la forma actualmente importada en latas contienen tubocurarina. Del curare en latas aisló King (1948) cloruro de (+)‑tu­bocurarina y cuatro bases no cuaternarias (éter dimetílico de isocondrodendrina, (‑)‑curina (bebeerina), (+)‑condrocurina y (+)‑isocondrodendrina. 2) El curare en calabazas de las Loga­niáceas debe, en gran proporción, su actividad a especies de Strychnos, especialmente S. toxifé­ra. King (1949) demostró que la corteza de esta especie contiene 12 alcaloides cuaternarios cristalinos, las toxiferinas I‑XII, dos de las cuales habían sido previamente aisladas por Wieland y cols. (1937‑1941). Estos últimos autores estudiaron curare en calabazas, probablemente de Venezuela y aislaron varios alcaloides conocidos como C‑curarinas (C significa calabaza). Las toxiferinas I y II han sido encontradas en curare en calabaza. (Wieland et al., loc. cit.; Schmid et al., 1950.)

Más recientemente se han estudiado curares en calabazas y especies de Strychnos por Karrer y cols., aislando un gran número de nuevos alcaloides. La (+)‑tubocurarina es un alcaloide bisbencil-isoquinoleínico y, como tal, deriva de la dopamina (Fig. 158), mientras que los cura­res de las Loganiáceas son indólicos y contienen compuestos C40 del tipo dimero de la estricni­na (Fig. 171). En una revisión de 1979 Guha et al., elaboraron una lista de 186 alcaloides bis‑benzilisoquinoleínicos de 13 familias, principalmente de Menispermaceae, divididos en 24 grupos estructurales. Pero, el grupo ha sido revisado, de nuevo, por Schiff(cita, p. 627) quien, en 1987, detecta 271 alcaloides.

Usos. El curare se utiliza poco en la actualidad, excepto como fuente de alcaloides. El cloruro de tubocurarina, oficinal en BP, se emplea para asegurar la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas y en ciertos trastornos neurológicos.

IPECACUANA, RAIZ DE IPECACUANA. La ipecacuana de BP es la raíz o rizoma y raíz desecados de Cephaëis ipecacuanha (Brotero), A. Richard (Fam. Rubiaceae), conocida en el comercio como «Ipecacuana de Matto Grosso», o de Cephaelis acumi­nata Karsten, conocida en el comercio como «Ipecacuana de Costa Ríca». Debe contener un mínimo del 2 % de alcaloides solubles en éter.

La C. ipecacuanha es un arbusto de 20‑40 cm de altura, que se encuentra en una gran extensión en Brasil, especialmente en los bosques húmedos y umbríos de Matto Grosso y Minas Geraes; se han establecido plantaciones en la región de Matto Grosso. Se cultiva con cierta extensión en Malasia, Birmania y Darjeeling Hills del oeste de Bengala. La C. acuminata se exporta desde Colombia, Nicaragua y Costa Rica.

Historia. Parece ser que la ipecacuana fue mencionada con el nombre de Igpecaya por un monje portugués hacia el año 1600. La droga se introdujo en Europa en 1672.

Recolección y preparación. En el Estado brasileño de Matto Grosso, la droga se recolecta a partir de plantas espontáneas. El recolector, que usa un palo puntiagudo, desentierra la planta y, después de eliminar la mayoría de las raíces, la vuelve a enterrar en el lugar donde estaba para producir nuevas cosechas. Las raíces se desecan al sol o al fuego y se transportan río abajo a puertos como Río de Janeiro, Bahía y Pernambuco, desde los cuales se exportan en balas. Otras ipecacuanas sudamericanas se recolectan también de forma similar. El abastecimiento de ipecacuana ha sido muy desigual durante muchos años y su elevado precio favorece el cultivo. Los esfuerzos para cultivar la droga en Malasia y en India han tenido sólo un modesto éxito.

Caracteres macroscópicos. La parte subterránea se compone de rizomas horizontales, del­gados, de cuya parte inferior salen raíces. Algunas de éstas permanecen delgadas, mientras que otras desarrollan una corteza anormalmente gruesa y adquieren aspecto anillado.

La droga de Matto Grosso se presenta en trozos tortuosos de hasta 15 cm de longitud y 6 mm de diámetro, pero es generalmente más pequeña. El color de la parte externa varía desde el rojo‑ladrillo claro al pardo muy oscuro, dependiendo en mucho el color del tipo de suelo en el que haya crecido la planta. La mayoría de las raíces están más o menos anilladas externa­mente y algunas tienen unida una porción del rizoma (Fig. 166, A), pero también se encuen­tran porciones separadas de rizoma y raíces no anilladas. En términos generales, la droga del comercio actual está anillada de modo menos marcado que antiguamente, hecho que se debe a una recolección más temprana. Grietas redondeadas circundan completamente la raíz; de vez en cuando hay zonas en que la corteza se ha separado por completo del leño.

La raíz se parte con fractura breve y muestra una corteza gruesa, grisácea y un leño pequeño y denso, pero no médula. Los rizomas, por otra parte, tienen la corteza mucho más fina y una médula patente (Fig. 166, C, D). La droga tiene poco olor, pero es irritante y estornutatoria cuando está pulverizada finamente; el sabor es amargo.

La droga de Costa Rica (Fig. 166, B) se exporta por Cartagena y Savanilla. Las principales diferencias entre las drogas de Río y Cartagena se exponen en la Tabla 45.

Los tallos de ipecacuana, aunque poseen los mismos alcaloides que las raíces, generalmente los contienen en menor proporción. Por eso una cantidad excesiva de tallos en la droga debe considerarse como adulteración.

Caracteres microscópicos. El corte transversal de la raíz (Fig. 166, C) muestra un súber delgado, pardo, cuyas células contienen una materia parda y granulosa. Por debajo existe una amplia zona cortical secundaria (felodermo), cuyas células son parenquimatosas y contienen fécula en granos, generalmente, compuestos de 2 a 8 sencillos o rafidios de oxalato cálcico. Los granos simples de fécula poseen forma de muela, de hasta 15 o 20 mm de diámetro. El líber es completamente parenquimatoso, sin fibras ni células esclerenquimatosas *. La masa compacta central del leño está constituida por pequeños vasos traqueiformes, traqueidas, fibras de sustitu­ción, fibras leñosas y parénquima leñoso. En el parénquima leñoso existe fécula y también la contienen las fibras de sustitución (Fig. 166, E‑H).El corte transversal del rizoma de ipecacuana (Fig. 166, D) muestra la presencia de un anillo de leño y una amplia médula. El periciclo contiene células esclerenquirnatosas características. En el protoxilema existen vasos espirales. La médula está constituida por parénquima puntea­do, que está algo lignificado.

Adulterantes. En otro tiempo se importaron normalmente otras «ipecacuanas», nombre aplicado en Sudamérica a diversas raíces de distintas especies, que se consideraron dotadas de propiedades eméticas. La mayoría de ellas, recogidas y brevemente descritas en la l0.a edición, se distinguen muy fácilmente de la droga genuina y en la actualidad apenas se importan.

Componentes. La ipecacuana contiene los alcaloides emetina (Pelletier y Magendie, 1817), cefelina (Paul y Cownley, 1894), psicotrina, éter metílico de psicotrina y emetamina. Son derivados de la isoquinoleína, de un grupo que, con certeza, sólo se conoce en Alangiaceae, Icacinaceae y Rubiaceae. La droga contiene también un tanino cristalino y glucosídico (ipeca­cuanina, ácido ipecacuánico), un glucósido de un monoterpenoide neutro isoquinoleínico (ipe­cósido), fécula y oxalato cálcico.

Como puede verse en el esquema siguiente, los alcaloides están estrechamente relacionados unos con otros; la emetina y el éter metílico de psicotrina no son fenólicos, mientras que la cefelina y la psicotrina sí lo son:

 

 

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*      También en España. (N. del T.)

*      Se denomina así al conjunto de pericarpios y parte superior del tallo, desmenuzados, tras separación mecánica de las semillas. (N. del T)

*      Cuando el líber carece de células lignificadas, como en este caso, se denomina «líber blando». (N. del T.)